Кеторолак: применение, замена препарата, область действия

Кеторолак — высокоэффективное ненаркотическое средство с сильным болеутоляющим действием. Это негормональный препарат с противовоспалительным эффектом, который также понижает температуру тела и предотвращает образование тромбов.

Формы выпуска и состав

В четырех лекарственных формах выпускается это средство. Кеторолак трометамол (трометамол) – основное действующее вещество во всех его вариантах.

Формы медикамента:

1. Круглые белые таблетки с оболочкой упакованы в блистеры по десять штук. Каждая таблетка содержит десять миллиграмм действующего вещества.
2. Гель Кеторол предназначен для наружного применения, бесцветный, с концентрацией активного вещества 2%. В одном грамме геля содержится 20 мг кеторолака. Упаковка – алюминиевый тюбик объемом 30 грамм.
3. Предлагается светло-желтый прозрачный раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций в ампулах объемом 1 мл. Каждая ампула содержит 30 мг действующего вещества. В картонной упаковке — контурный блистер с пятью ампулами.
4. Глазные капли с содержанием активного компонента 0,1% или 0,5%.

В картонных упаковках, прилагается медицинская инструкция к каждому лечебному варианту препарата.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Терапевтические свойства

Лекарство существенно уменьшает боль, сдерживает воспаление и лихорадку благодаря подавлению активности ферментов ЦОГ первого и второго вида, которые принимают участие в развитии болевых ощущений, воспаления и повышения температуры.

Кеторолак в отличие от опиатных обезболивающих не оказывает психотропного эффекта, не вызывает эйфорию и сонливость, не подавляет дыхание, не формирует зависимости и не влияет на тонус мышц органов.

Этот препарат по эффективности действия против боли превосходит большую часть других болеутоляющих и нестероидных противовоспалительных средств. При внутримышечном введении сравним с кодеином и морфином.

Началу обезболивания после инъекции предшествует полчаса, после приёма таблеток – около 45–60 минут. Максимальный эффект от укола наступает через 1-2 часа, после приема внутрь – через 2-3 часа. Продолжительность действия обезболивающего средства составляет 4—8 часов и зависит от интенсивности болевого синдрома.

Фармакокинетика

При приеме в виде таблеток или инъекций препарат демонстрирует практически стопроцентную биодоступность. То есть, максимальное количество кеторолака доходит до места воспаления.

Внутримышечное введение препарата обеспечивает быстрое и полное усвоение действующего вещества, 99% кеторолака в крови связывается с белками. При приеме таблеток всасывание в желудочно-кишечном тракте также активное и полное.

Максимальная концентрация кеторолака в крови после приема таблетки на пустой желудок достигается через 40 минут. Прием жирной пищи уменьшает количество действующего вещества в плазме, и время достижения наибольшей концентрации увеличивается до 90—100 минут.

Применение препарата ограничено для кормящих и беременных женщин из-за его проникновения через плаценту и в грудное молоко.

Максимальное количество кеторолака в тканях глаза наблюдается примерно через 30–60 минут после закапывания офтальмологических капель, за исключением тканей ресничного тела и радужной оболочки, где концентрация активного вещества достигает пика через 4 часа.

При использовании геля или капель с кеторолаком, при условии соблюдения дозировки и схемы лечения, всасывание в кровь незначительно, поэтому общее влияние на организм минимально.

Более чем наполовину принятая доза лекарства метаболизируется ферментами печени, однако работа органа не влияет на время выведения препарата. Препарат почти полностью (91%) выводятся из организма с мочой, а лишь 6% — с калом.

У пациентов с здоровыми почками половина принятой дозы лекарства выводится примерно через 5 часов. При болезнях почек или у пожилых людей препарат в организме задерживается дольше. При креатинине более 50 мг/л при тяжелой недостаточности работы почек время полувыведения увеличивается до 13 – 14 и более часов. Важно помнить, что гемодиализ кеторолака из организма не удаляет.

От чего помогает Кеторолак

Лекарство эффективно ослабляет болевые ощущения и противовоспалительный эффект наблюдается при болезнях различных систем организма.

Кеторолак снимает лишь проявления болезни, но не лечит её первопричину и не замедляет её развитие.

Кеторолак в форме таблеток или инъекций применяют для купирования острой и приступной боли (как сильной, так и умеренной) и хронических болей различной интенсивности при таких заболеваниях.

• злокачественные процессы;
• боли в суставах, позвоночнике (дорсалгия);
• Любые травмы, переломы и вывихи.
• сильная зубная боль;
• васкулиты, ревматические болезни;
• мышечные боли;
• Межреберная невралгия, невралгия тройничного, затылочного, седалищного нервов (ишиас), невриты, в том числе радикулит.
• Послеродовой период и последствия хирургических операций.
• фаза созревание фурункула, карбункула.

Раствор для инъекций достаточно сильный, чтобы использоваться при угрожающем жизни болевом шоке. Шока можно избежать при развитии следующих состояний:

• тяжелых ожогов;
• Порезы и огнестрельные раны, а также укусы животных.
• закупорки пищевода инородным телом;
• поражения током;
• Почечная и желчная колики, разрывы матки и фаллопиевой трубы, перекручивание «ножки» кисты, перфорация желудка при прободной язве (только если диагноз определен с уверенностью, чтобы не исказить клиническую картину).

Кеторол-гель, применяемый наружно, способен уменьшить или снять боль при таких болезнях.

• Травмы суставов, мышц, связок и мягких тканей.
• Воспаления и разрушения в суставах и мышцах.
• Ревматические заболевания, такие как острая стадия псориатического артрита, подагра и анкилозирующий спондилит.
• неврологические болезни;
• Воспаления нервов, стенок сосудов, слизистых суставных сумок, синовиальной оболочки, сухожилий и тканей в области локтя.

Для чего предназначены кеторолаковые капли для глаз?

Офтальмологические капли назначают:

• Для уменьшения болевых ощущений при воспалении глаза после хирургического вмешательства на роговице, удалении катаракты, проникновении инородного предмета или повреждении органа зрения вследствие медицинских манипуляций.
• Уменьшения жжения, зуда и болезненности при светобоязни при острых формах атопического конъюнктивита.

Инструкция по применению и дозировка

Лечение Кеторолаком проводится как разово, так и с повторением в течение нескольких дней, продолжительность курса зависит от интенсивности болевых ощущений.

Раствор Кеторолак для вливаний и инъекций

Вводится Кеторолак инъекциями в ситуациях, когда необходим быстрый и сильный болеутоляющий эффект или если пациент не может принимать таблетки (например, при тошноте, рвоте, обострении язвенной болезни, спазме пищевода).

При использовании лекарственного препарата в растворной форме следует назначать минимально эффективные дозировки, ориентируясь на степень выраженности болевого синдрома.

При сильной боли, способной вызвать болевой шок, нервное истощение или психоз, наряду с кеторолаком применяют опиаты, но в меньших дозах.

Пациентам в возрасте от 16 до 64 лет с весом более 50 кг стандартно назначают препарат в дозировке 10–30 мг (0,3–1 ампулу) каждые 4 – 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг. При остром болевом синдроме допускается одномоментно ввести дозу 90 мг (3 ампулы).

Взрослым весом до 50 кг, пожилым пациентам (от 65 лет) и больным с нарушенной работой почек одномоментно вводится не более 30 мг. Рекомендуемая схема: 10–15 мг (1/3 или половина ампулы) каждые 6 часов, но суммарное количество лечебного вещества за сутки не должно превышать 60 мг (2 ампулы).

Расчет дозировок в инъекциях учитывает приём пациентом дополнительных лекарств в таблетках.

Инъекционная терапия длится не более пяти дней.

Ввод раствора в мускул выполняют плавно и на большую глубину; внутривенная инъекция продолжается не меньше пятнадцати-двадцати секунд.

Начальная порция лекарства при постоянном его введении в вену через инфузомат равна 30 мг. Затем скорость введения устанавливают на 5 мг в час. Продолжительность внутривенной инфузии не должна превышать 24 часа.

Таблетки

Для приема внутрь однократно принимают одну таблетку (10 мг). В случае длительного лечения (до пяти суток) схема терапии предполагает два–четыре приема по 10 мг в зависимости от интенсивности боли. Максимальное количество кеторолака, которое может получить пациент за сутки, составляет 40 мг.

Гель для наружного применения

Гель Кеторол наносят на пораженный участок, обращая внимание на болевые ощущения, на чистую и сухую кожу легкими массирующими движениями пальцев трижды в день или четыре раза. Для одного применения используют полоску геля длиной десять до двадцати миллиметров.

Средство можно повторно наносить через 3,5–4 часа. Для предотвращения всасывания лекарства в кровь не следует превышать рекомендованный объем геля и частоту его применения.

При отсутствии улучшения состояния через неделю-десять дней или усилении боли необходимо срочно обратиться к врачу: хирургу, ревматологу, флебологу или ортопеду в зависимости от диагноза.

При наличии язв, глубоких царапин, ран или ожогов с нарушением целостности эпителия не следует наносить гель.

Не рекомендуется закрывать обрабатываемые препаратами участки компрессами и плотно прилегающими повязками.

Избегайте нанесения средства на слизистые оболочки рта, глаз и половых органов.

Капли для глаз Кеторолак

Его используют локально: закапывают под нижнее веко по одной капле до четырех раз в сутки для снятия болевых ощущений, жжения и зуда.
Курс лечения может быть одноразовым или длиться 3–4 дня (не более).

При беременности и лактации

Уколы и таблетки Кеторолак запрещены беременным женщинам и родильницам из-за негативного влияния на сердечно-сосудистую систему и высокого риска заращения артериального протока у эмбриона и плода, особенно в последние 13 недель до родов.

Во время лечения женщина должна временно заменить грудное молоко искусственными смесями, так как активный компонент передается молоком матери и может повлиять на ребенка.

В случае болевого шока, угрожающего жизни беременной или кормящей матери, при отсутствии более безопасных анальгетиков, разрешается применять Кеторолак.

Гель и капли не используют во время беременности, особенно в последние три месяца срока, и при кормлении грудью, хотя полноценных исследований с участием беременных и кормящих женщин не было.

В связи с малым всасыванием активного компонента через кожу и конъюнктиву, в исключительных случаях допускается разовое или кратковременное (1–2 дня) применение офтальмологических капель и геля у данной группы пациенток при строгом соблюдении врачебных назначений. Нанесение геля на кожу грудных желез кормящей матери запрещено.

Применение данного медицинского средства может сказаться на способности женщины к зачатию, поэтому его использование не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Кеторолака с другими лекарствами может спровоцировать различные реакции, требующие особого внимания.

Фармакологические средства	Возможный эффект при комбинации с Кеторолаком
Ингибиторы ЦОГ2, глюкокортикоиды (преднизолон, дексометазон), препараты кальция, этанол.	Возможность повреждения слизистых оболочек пищевода, желудка и кишечника.
Препараты для разжижения крови: Варфарин, гепарин, тромболитики, антиагреганты (клопидогрель), аспирин, пентоксифиллин и цефалоспориновые антибиотики.	риск кровотечений
блокаторы фермента АПФ	риск почечной дисфункции
противосудорожные (карбамазепин)	приступы судорог (редко)
транквилизаторы (флюоксетин, алпразолам)	галлюцинации
Неповреждающие почки лекарства, такие как парацетамол, препараты золота и метотрексат.	повышение токсичного воздействия на почки

При коррекции доз лекарств нужно учитывать, что Кеторолак ослабляет эффект мочегонных и гипотензивных препаратов, но повышает активность других.

• Действие инсулина и лекарств, снижающих количество сахара в крови.
• гепатотоксичность метотрексата;
• Действие обезболивающих веществ может ослабнуть, поэтому дозы опия возможно уменьшить.
• токсичность солей лития;
• содержание в крови верапамила, нифедипина;

И также необходимо учитывать:

• Пробенецид (Пробалан) и препараты, препятствующие выделению веществ из крови в мочу почками, повышают концентрацию кеторолака в плазме и продлевают время его выведения из организма.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Кеторолак во всех формах запрещен:

• Бронхиальная астма у пациента может совмещаться с обостряющимся полипозом носовой полости (или синусов) и аллергией (сыпь, спазм бронхов, насморк) на нестероидные противовоспалительные средства, включая аспирин и препараты с пиразолоном.
• В случае непереносимости кеторолака или любых других компонентов лекарственного средства.
• Для беременных женщин, особенно за 13 недель до родов.
• кормящим матерям;
• Детям до трёх лет рекомендуется использовать капли, до двенадцати лет – гель, до шестнадцати лет – инъекционную или таблетированную форму препарата, так как безопасность его использования в более старшем возрасте не доказана.

Ограничения по применению отдельных методов лечения.

Для уколов и таблеток:

• Нарушения свертывания крови, в том числе гемофилия;
• Гастроинтестинальные поражения в виде эрозий и язв.
• Кровотечения возможны в любом органе и системе организма, включая мозг, желудок, пищевод и кишечник. Также существует повышенный риск их возникновения.
• гиповолемия;
• Сердечная недостаточность, нарушение функции почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин), печеночная недостаточность.
• Прогрессирующие заболевания почек и печени.
• Ухудшение воспалительных заболеваний кишечника (болезни Крона, язвенного колита).
• диагностированный избыток калия;
• Реабилитация после операции по устланию коронарной артерии.
• обезболивание до или в процессе обширных операций.

При постановке диагноза пациенту с указанными состояниями требуется повышенная бдительность при применении данного лекарства.

• бронхиальная астма;
• воспалительные, инфекционные заболевания;
• мозговые нарушения;
• ишемия миокарда;
• сахарный диабет;
• устойчиво повышенное кровяное давления;
• сосудистые патологии;
• атеросклероз;
• выявленное инфицирование хеликобактер пилори;
• Затруднение работы почек, воспаление желчного пузыря, нарушение оттока желчи.
• заражение крови;
• системная красная волчанка;
• злоупотребление алкоголем и табаком;
• пожилой и юный возраст.

В местах с наличием… гелю запрещено применять.

• мокнущий дерматоз, экзема;
• гнойные или открытые раны и ссадины.

После консультации у эндокринолога и дерматолога средство используют во время обострения поздней кожной порфирии.

Капли глазные противопоказаны пациентам:

• Развитие осложнений после операции из-за повреждения роговицы.
• с сахарным диабетом и ревматоидным артритом
• С заболеванием оболочки глаза (включая синдром сухого глаза).
• С короткими паузами между действиями наблюдается…

Внедряют запрет из-за большого риска повреждения роговицы и опасности для зрения.

Побочные эффекты регистрируются чаще при приеме больших доз и продолжительном лечении таблеток и инъекций.

У 3 пациентов из ста могут наблюдаться:

• гастралгия, жидкий стул;
• головная боль, головокружение, сонливость;

у 1 – 2 пациентов из ста:

• стоматит, газообразование, запор, тошнота;
• повышение давления крови;
• кожная сыпь, пурпура;
• жжение в месте укола.

у 1 из ста пациентов:

• Язвенные поражения слизистых оболочек желудка, кишечника и пищевода, перфорация язв, кровоизлияния, боль в верхней части живота, рвота.
• холестаз, гепатит, панкреатит;
• отек легких, потеря сознания;
• Почечная недостаточность, гематурия, боль в области поясницы, нефрит, отёки.
• зрительные и слуховые нарушения;
• асептический менингит;
• перевозбуждение, депрессия;
• изменения показателей крови;
• Реакция, включающая кровоизлияния, например, из носа и прямой кишки.
• Эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса–Джонсона и болезнь Лайелла.
• Острое состояние с отеком век, языка и гортани, затрудненным дыханием, одышкой, спазмом бронхов и болью за грудной клеткой.

К побочным действиям геля относятся зудящие высыпания, красные волдыри и пятна, а также отечность и шелушение.

Обработка гелем больших участков кожи может спровоцировать системные реакции, подобные тем, которые могут возникнуть от инъекций или приема внутрь лекарств.

Офтальмологические капли могут вызывать побочные эффекты, такие как слезотечение, раздражение, зуд, жжение и отек век.

Бесконтрольное применение кеторолака, игнорирование противопоказаний и чрезмерные дозы могут привести к передозировке. В этом случае побочные эффекты лекарства могут усилиться или появиться вновь. Необходимо сразу прекратить лечение, принять Полисорб (адсорбент) и вызвать скорую помощь для госпитализации в целях проведения полноценной терапии при отравлении лекарством.

Аналоги лекарственного средства

Аналоги лекарственного препарата, содержащего тот же активный компонент: Кетанов, Долак, Кетокам, Акьюлар (капли для глаз).

Аналоги Кеторолака – Ксефокам, Лорносикам, Кетонал, Кетопрофен, Эторикоксиб, Аркоксиа.