Никсар: применение, активное вещество, заменители

Препарат Никсар – мощное специфическое средство из группы противоаллергических лекарств второго поколения. Действует быстро и эффективно устраняет симптомы крапивницы, аллергического насморка и конъюнктивита независимо от формы течения (волнообразной, острой или вялотекущей).

Лекарство Никсар обладает повышенной безопасностью, имеет низкую вероятность взаимодействия с другими препаратами и не увеличивает влияние алкоголя.

Состав (действующее вещество)

Активное вещество препарата Никсар — биластин, который выборочно блокирует гистаминовые H1-рецепторы.

Лекарственное средство представлено белыми овальными таблетками. Каждая таблетка содержит 20,00 мг биластина и вспомогательные компоненты для формирования формы. На одной стороне таблетки имеется разделительная бороздка. В блистере из пластика с ячейками находится 10 таблеток, в упаковке — 30.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Никсар действует за счет избирательного блокирования Н1-гистаминовых рецепторов гистамина. В отличие от других антигистаминных препаратов, препарат демонстрирует самую высокую степень оккупации именно этого типа рецепторов при минимальном воздействии на другие. Лечащее вещество в Никсаре превосходит цетиризин в три раза и фексофенадин — в пять раз по этому показателю.

Благодаря этому, медпрепарат:

• Помогает избежать развития и уменьшить проявления острого аллергического реагирования, в том числе тяжелых анафилактических реакций.
• Снижает риск спазмов и сужения сосудов, вызванных аллергенами, уменьшает проницаемость сосудистых стенок для аллергенов и воспалительных веществ.
• Обладает противовоспалительным эффектом, замедляя выделение гистамина, цитокинов и интерлейкина-4, вызывающих воспаление.

Эффект терапии проявляется через 30–60 минут и сохраняется примерно 24–26 часов.

Никсар обладает дополнительным преимуществом — это противоаллергическое лекарственное средство.

• Не вызывает дневного сна или неврологических проблем, так как транспортный Р-гликопротеид препятствует проникновению биластрина через гематоэнцефалический барьер.
• Не оказывает вредного воздействия на сердце.
• не нарушает психомоторные функции;
• Не проявляет противохолинергических свойств (не провоцирует запор, нарушения зрения, учащение сердцебиения, повышение внутриглазного давления, сексуальные расстройства).
• не вызывает удлинения интервала QT на кардиограмме;
• не провоцирует злокачественные трансформации в клетках.

Биластин быстро усваивается и достигает наибольшего содержания в крови через час. Приём пищи уменьшает доставку лекарства к месту болезни на треть.

Активный компонент накапливается в крови и тканях не происходит, хотя выводится из организма медленно. Почти 70% биластина выделяется с желчью при опорожнении кишечника, а 30–33% – с мочой.

Срок полувыведения лекарственного средства составляет 14,5 часов, что обеспечивает длительный терапевтический эффект и возможность введения его один раз в сутки. Даже при серьезных нарушениях работы почек, замедляющих вывод биластина из организма, его концентрация безопасна для пациентов с почечной недостаточностью. Не требуется снижать лекарственную дозу.

Болезни печени не сказываются на выведении биластина из организма, так как это вещество почти не подвергается переработке печенью.

Для чего назначают препарат

Лекарственные препараты Никсар предназначены для лечения аллергических реакций у лиц старше двенадцати лет. Лечение может быть кратковременным или продолжительным, без седативного эффекта.

• аллергический круглогодичный или сезонный насморк;
• Аллергический конъюнктивит — это воспаление слизистой оболочки глаза, вызванное аллергенами.
• крапивница, включая холодовую форму.

Противоаллергический препарат действует эффективнее остальных в борьбе с болезненными симптомами аллергии.

• Интенсивное покалывание, отек и затрудненное дыхание через нос; частое чихание и многослизистое отделяемое из носа.
• зуд неба, внутренних слуховых проходов;
• Заметное покраснение, отек, ощущение зуда и боли в области конъюнктивы, выделение слёз.
• Крапивница проявляется зудящей сыпью, отёчными красными пятнами и волдырями.

Никсар эффективен в подавлении образования крапивных волдырей, уменьшает интенсивность кожных проявлений и продолжительность их присутствия на коже, действуя быстрее цетиризина.

Исследования показали, что Никсар при длительном применении (12 месяцев) обладает хорошей переносимостью, высокой безопасностью и эффективен при всех формах аллергического насморка и конъюнктивита. Улучшение всех неблагоприятных симптомов наблюдалось весь период терапии без потери эффективности.
Установлено, что продолжительность приема лекарства напрямую влияет на результативность лечения: чем дольше пациент принимал препарат, тем эффективнее становился курс терапии.

Руководство по использованию лекарственных средств Никсар для взрослых и детей.

Пациентам от двенадцати лет при отсутствии назначения врачом индивидуального режима лечения рекомендован разовый прием одной таблетки Никсар 20 мг в течение суток.

Одобренная максимально допустимая доза биластина — 20 мг. Считается, что увеличение его объема при лечении риноконъюнктивита не повышает лечебное воздействие. Однако международные исследования по лечению холодовой крапивницы показали эффективность и безопасность двух-, четырехкратных (40 мг, 80 мг) доз биластина. Это подтверждает мнение врачей о том, что при терапии крапивницы назначение дозы выше стандартной возможно ( strictly по рекомендации аллерголога).

Можно принимать Никсар за полчаса до еды, а также через два часа после неё или после употребления фруктового сока.

Принимать таблетки нужно до того, как проявления аллергии исчезнут или заметно ослабнут, а также в течение всего времени воздействия аллергена.

При аллергии Никсар лицам старше 65 лет и пациентам с нарушениями функций почек и печени не требуется снижать дозу.

При беременности и лактации

Никсар не рекомендуется назначать кормящим и беременным пациентам из-за отсутствия полноценных исследований в этой группе риска и достаточных достоверных данных о безопасности его использования.

Многие врачи согласны с однократным применением биластина в указанные периоды женской жизни при острой потребности или нехватке других противоаллергических средств, разрешенных для приема беременными и кормящими матерями.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие Никсара с ингибиторами транспортного белка Р-гликопротеина, регулирующего перенос лекарственных веществ, приводит к увеличению количества биластина в крови. Например, при сочетании с эритромицином максимальная концентрация биластина возрастает на 2–3 раза, а с противогрибковыми препаратами на основе кетоконазола или антибиотиком дилтиаземом — на 50%. Подобный эффект наблюдается при применении Ритонавира, Норвира, Калестры и Рифампицина, которые также подавляют деятельность этого белка.

При лечении пациентов с средней или тяжелой почечной недостаточностью этот факт взаимодействия с лекарственными препаратами важен, потому что высокое содержание биластина в крови повышает риск побочных эффектов.

Фруктовые соки, в частности грейпфрутовый, уменьшают на 30% количество лечебного вещества, которое доходит до очага поражения, что снижает терапевтический эффект. Это связано с тем, что фруктовые кислоты подавляют функции транспортного белка ОАТР1А2.

Вместе с Никсаром и средствами, успокаивающими нервную систему, вроде лоразепама (Лорам, Мерлит, Лорафен), биластин не повышает подавляющего действия на работу мозга.

Совместимость Никсара с алкоголем

Никсар, в отличие от некоторых других противоаллергических препаратов, например, цетиризина, не усугубляет подавляющее воздействие этилового спирта на работу головного мозга. Потому его можно назначать пациентам с алкогольной зависимостью.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Медикамент не назначают:

• В случае крайней чувствительности к биластин и любому из вспомогательных веществ.
• в педиатрии до 12 лет (нет данных о безопасности);
• Будущим мамам и матерям, которые кормят грудью.

Лечебная доза Никсара не влияет на управление транспортом и опасным оборудованием отрицательно. Однако у некоторых пациентов могут наблюдаться головокружение и замедленность реакции.

У 1–2% пациентов, принимающих Никсар, могут наблюдаться головная боль и сонливость.

Реже, чем у 1 пациента из 100 может отмечаться:

• Сухость глаз, полости рта и носа, ощущение жажды.
• Диарея, отрыжка, боль в животе, рвотные позывы.
• кожный зуд, беспокойство, плохой сон;
• слуховые расстройства, головокружение;
• При длительном употреблении возможно усиление аппетита, увеличение массы тела и ощущение усталости.
• одышка, аритмия, удлинение интервала QT;
• герпетическое поражение губ;
• повышение температуры до 37,5C;
• Увеличение концентрации креатинина, печёночных ферментов и триглицеридов.

Передозировку можно получить, если в желудок попало в 10 раз больше биластина, чем терапевтическая доза. Развиваются или усиливаются побочные реакции, особенно головокружение, головная боль, изжога, тошнота.

Аналоги препарата от аллергии

Не выпускают аналогов лекарства с тем же действующим веществом – биластином.

Аналоги Никсара – это антигистаминные препараты с похожим лечебным эффектом: Цетиризин (Зодак, Парлазин, Зиртек, Цетрин), Фексофенадин (Фексофаст, Фексадин, Аллегра), Дезлоратадин (Дезал, Эриус, Лордестин).