Грандаксин: показания к применению, инструкция по использованию, аналоги

«Грандаксин» – лекарственный препарат, уменьшающий тревожность, подавляющий страхи и эмоционально-психическое напряжение. Представляет собой антитревожное средство II поколения из группы бензодиазепинов, которое широко используется в качестве транквилизатора.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат «Грандаксин» выпускает венгерская компания «ЭГИС». В аптеки поступают бумажные упаковки, в которых находятся б Lister из пластика и алюминия с по 10 таблеток. Таблетки белые, цилиндрические, с разделительной риской посередине и словом GRANDAX на противоположных сторонах.

В каждой таблетке лекарства содержится 50 миллиграммов тофизопама. Кроме того, в составе таблетки имеются вспомогательные вещества, придающие ей форму.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Это средство считается транквилизатором для дневного использования, так как не вызывает сонливости.

Умеренное воздействие анксиолитика «Грандаксин» на нервную систему проявляется:

• в транквилизирующем (успокаивающем) эффекте;
• в ослаблении психического напряжения;
• в подавлении беспокойства и тревожности (анксиолитическое);
• Уменьшение интенсивности страхов, числа и остроты панических атак.
• Умеренный тонизирующий эффект (преодолевает патологическую слабость и угнетённость).

Это средство также защищает нервные клетки от негативного влияния стрессов.

«Грандаксин», помимо прочих эффектов, оказывает активное воздействие на различные расстройства психовегетативной сферы, нормализуя ход физиологических функций, деятельность мышц, желез, кровеносных и лимфатических сосудов.

Действие этого лекарства проявляется клинически в уменьшении физиологических симптомов страха и тревоги, например, во время панических атак.

• устраняет скачки артериального давления;
• Устраняет чувство душевной тесноты и предчувствия конца жизни.
• Улучшая кровообращение коронарных сосудов, восстанавливает ритм сердечных сокращений при тахикардии и устраняет нарушения сердечного ритма, подавляет невралгические боли в области сердца.
• Восстанавливает работу желудка и кишечника, устраняет тошноту, рвоту, спазмы в желудке, пищеводе и кишечнике, психогенную диарею с частым желанием к дефекации.
• Снижает потоотделение, дрожание пальцев, спастические мышечные сокращения, слабость в ногах, чувство утомления.

Достоинство «Грандаксина» по сравнению с другими психотропными препаратами группы бензодиазепинов:.

• Анксиолитик не провоцирует дневную вялость и сонливость, а стимулирует нервные функции в меру. В связи с этим, препарат рекомендуют принимать днем.
• Транквилизатор не останавливает судороги и не снимает напряжение с мышц, поэтому его можно использовать при истощении мышечных волокон.
• Может длительное время применяться без снижения терапевтического действия (при соблюдении указанных дозировок), не вызывает привыкания и не провоцирует нейролептических реакций при отмене лечения.

Этот анксиолитик отличается быстрым и полным усвоением действующего вещества через слизистые оболочки желудка и кишечника, что гарантирует быстрое действие. Через два часа после приема таблетки в плазме наблюдается максимальное количество тофизопама.

Лекарственное вещество не накапливается в организме и через 7–9 часов удаляется с мочой на 68–75%, частично — через кишечник. Метаболиты тофизопама, образующиеся в печени, не имеют фармакологических свойств. Даже при длительном лечении привыкание к препарату развивается медленно, передозировка при соблюдении частоты приема и доз практически исключена.

Для чего назначают Грандаксин

Лекарственное средство показано при наступлении таких состояний:

• Легкие и средние по тяжести неврологические расстройства, связанные с тревогой.
• Неврологические расстройства у пациентов с тяжелыми заболеваниями.
• Нарушения вегетативной системы, сосудов и другие проблемы из-за панических атак, сильных эмоций, стресса.
• Ухудшение работы сердечной мышцы, болевые ощущения нервного характера за грудной клеткой, нарушения ритма сердца.
• проявления предменструального и климактерического синдрома;
• ПТСР вследствие эмоциональных стрессов и травм.
• Наблюдается смягченная форма депрессии.
• Атрофия мышц, вызванная нервными нарушениями, и другие заболевания с неврологическими симптомами, при которых недопустимо применение транквилизаторов-миорелаксантов.

Транквилизатор эффективно снимает симптомы, связанные с этими расстройствами.

• внутреннее нервное напряжение;
• Постоянное беспокойство без явных причин.
• апатия, сниженная активность, подавленность;
• Физиология панических расстройств проявляется тремором, паникой, страхом смерти, изменениями кровяного давления, мышечными спазмами, головными и сердечными болями, невротической диареей, потливостью.

«Грандаксин» используют в качестве медикамента для лечения алкогольной и наркотической абстиненции.

Тофизопам быстро помогает уменьшить или избавиться от таких симптомов, как:

• Тревожность, нестабильное состояние, вспыльчивость, настороженность.
• нарушение координации;
• озноб, тремор, тошноту;
• Психическое расстройство, возникающее во время лечения зависимости.
• Вероятность возникновения галлюцинаций и делиирия.

Инструкция по применению и дозировка

Схема дозирования и режима приема составляется индивидуально для каждого случая заболевания.

Врач-невролог, психотерапевт либо психиатр обращает внимание на вид недуга, возраст пациента, степень проявления симптомов, а также имеющиеся сопутствующие болезни, в числе которых могут быть заболевания, при которых лекарство противопоказано.

Так как лекарство слегка возбуждает нервную систему, прием последней дозы перед сном желательно завершить не позже чем за 15 часов до намеченного времени отхода ко сну.

Взрослым рекомендуется принимать от 50 до 100 мг препарата за один прием, с учетом тяжести состояния. Стандартная схема приема — до трех раз в сутки. Максимальная суточная доза тофизопама для взрослых составляет 300 мг.

При редких неврологических нарушениях лекарство можно принимать один раз. При нерегулярном приеме допустимо выпить одну или две таблетки.

Как принимать транквилизатор малолетним пациентам?

В детской медицине анксиолитиками можно лечить с четырнадцатилетнего возраста. Более молодым пациентам препарат назначают только при особых обстоятельствах и лишь с согласия врача.

Подросткам от четырнадцати лет рекомендуется принимать препарат в дозировке 25–100 мг (от половины таблетки до двух таблеток) один или два раза в течение суток. Максимальная суточная доза тофизопама для детей не должна превышать 200 мг.

Продолжительность терапии индивидуальна. Обычно составляет от двух недель до двух-трех месяцев. При алкогольной и наркотической абстиненции, а также для профилактики делирия препарат назначают курсом от трёх-семи до четырёх-шести недель.

Особенности применения:

1. Пациентам старше 70 лет, а также лицам с почечной недостаточностью или задержкой развития суточную дозу «Грандаксина» следует уменьшить в 1,5 – 2 раза из-за повышенной подверженности побочным реакциям. У пожилых людей тофизопам отрицательно сказывается на памяти и координации движений.
2. При хроническом психозе, выраженной депрессии, фобиях, деперсонализации или острых навязчивых состояниях назначение тофизопама не рекомендуется из-за риска развития агрессии и суицидальных приступов. В таких случаях «Грандаксин» применяют совместно с другими психотропными лекарствами и антидепрессантами.
3. Тофизопам при эпилепсии может усиливать частоту приступов.

С особой осторожностью назначают транквилизатор:

• Пациентам с тяжёлым острым воспалением лёгких, представляющим угрозу для жизни.
• Людям, которые уже испытывали острый приступ нарушения дыхания.
• людям с закрытоугольной глаукомой.

«Грандаксин» почти не влияет на уровень внимания и скорость мыслей и действий при управлении транспортными средствами и сложной техникой.

При беременности и грудном кормлении

Таблетки «Грандаксин» не назначают:

1. В течение первых 13–14 недель беременности. Позже – лишь при высоком ожидаемом терапевтическом эффекте для пациентки и значительно меньшем риске негативного влияния тофизопама на плод.
2. Беременным женщинам. Тофизопа попадает в грудное молоко, а воздействие на организм малыша может привести к непредсказуемым и серьезным осложнениям. При необходимости лечения матери необходимо временно перейти на искусственное вскармливание ребенка.

Лекарственное взаимодействие

При совмещении «Грандаксина» с другими медикаментами необходимо учесть их взаимодействие.

Запрещен параллельный прием «Грандаксина»:

• С лекарственными препаратами, подавляющими иммунитет: такролимусом ( «Програф»), сиролимусом ( «Рапамун»), циклоспорином ( «Сандиммун-Неорал»).
• Противогистаминные средства (дифенгидрамин, димедрол, доксиломин, прометазин).
• С препаратами, подавляющими деятельность центральной нервной системы.
• Фенобарбиталом, нейролептиками (например, хлорпромазин, галоперидол, левомепромазин, клозапин).
• снотворными («Имован»);
• клофелином;
• транквилизаторами (диазепам, нитразепам);
• Лекарствами для обезболивания (оксибурат натрия, пентотал).
• антидепрессантами, холинолитиками (тригексифенидил, атропин);
• опиатами (морфин, метилфентанил, метадон).

Взаимодействие этого лекарственного средства с перечисленными препаратами может привести к усилению эффектов, что в свою очередь грозит подавлением функций нервной системы и дыхательного центра.

«Грандаксин» повышает концентрацию в крови:

• «Дигоксина»;
• Веществ, метаболизируемых печенью ферментом CYP3А4.

«Грандаксин» влияет на действие препаратов «Гепарин» и «Варфарин».

Лечебное действие «Грандаксина» ослабляют:

• Барбитураты, алкоголь, никотин и препараты против эпилепсии ускоряют метаболизм тофизопама, обрабатывая его печеночными ферментами. Это снижает его содержание в плазме.
• Средства, нейтрализующие кислотность желудка («Маалокс», «Ренни», «Фосфалюгель»), замедляют всасывание тофизопама.

Повышают уровень тофизопама в крови, замедлив его распад в печени.

• Лекарственные средства против грибковых заболеваний с использованием кетоконазола, итраконазола.
• долговременный прием «Дисульфирама»;
• Противозачаточные таблетки, ингибиторы протонной помпы: «Омез», «Креон», «Омепразол», блокирующие Н2-гистаминовые рецепторы препараты: «Ранитидин», «Циметидин».

Терапевтическое действие «Грандаксина» усилияют некоторые препараты, понижающие артериальное давление, такие как «Клонидин» и блокаторы кальциевых каналов.

Метоклопрамид повышает эффективность тофизопама, увеличивая скорость его усвоения организмом.

Совместимость Грандаксина с алкоголем

Не следует сочетать «Грандаксин» с алкоголем, хотя его используют для снятия абстинентных симптомов при алкоголизме. Транквилизатор нельзя назначать, если пациент не может воздержаться от употребления этилового спирта в период лечения.

Взаимодействие тофизопама и этанола грозит высоким риском.

• тяжелого отравления тканей печени;
• Усиление негативного влияния препарата и алкоголя на нервную систему, способствующее потере сознания, снижению артериального давления, замедлению дыхания и впадению в кому.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Медпрепарат противопоказан в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к компонентам лекарственных средств или другим бензодиазепинам.
• Психиатрические расстройства с ярко выраженной агрессивностью и возбужденностью, а также глубокие депрессии.
• Серьезная дыхательная недостаточность, плохо поддающаяся терапии.
• Ранее пациент испытывал прерывания дыхания во сне.
• первые 13 недель гестации;
• вскармливание женским молоком;
• возраст до 14 лет;
• Непереносимость или нарушение всасывания галактозы и глюкозы, врождённое отсутствие лактазы.

Приём medications пациентами с непереносимостью лактозы требует информации о содержании в каждой таблетке 92 мг лактозы.

Возможные нежелательные эффекты приема препарата против тревожности проявляются, например, в виде:

• сухость слизистой рта;
• Ухудшение пищеварения: снижение аппетита, запор, вздутие живота, рвотные позывы.
• пожелтение кожи и белков глаз;
• Боль в голове, бессонница ночью, раздражение, возбуждение (часто, при приеме лекарства позже чем через три-четыре часа дня).
• Кожные высыпания различной природы, покраснения, зуд (чаще встречается у людей с аллергией).
• напряжение и болезненность мышц;
• спутанность сознания;
• судорожные приступы у больных эпилепсией;
• угнетение дыхания.

В отдельных ситуациях побочные эффекты можно ослабить, уменьшив дозировку «Грандаксина». При сохранении аллергии, трудности дыхания и серьезных проблемах со сном прием препарата следует прекратить.

Тофизопам передозируют при длительном применении максимальных доз или при однократном употреблении большого количества лекарства. Проявляется угнетение центральной нервной системы: сонливость, затруднение дыхания, спутанность сознания, судороги; в тяжёлых случаях – резкое снижение артериального давления и кома.

При слабых признаках передозировки необходимо промыть желудок и дать больному адсорбенты: «Полисорб» или активированный уголь, которые поглотят излишки лекарства. Если упало давление, пациенту приподнимают ноги на 45 градусов, немного опуская головной конец кровати.

В стационарном отделении осуществляют дезинтоксикационную терапию, восстанавливают функцию дыхания, работы сердца и сосудистой системы. Вводят норадреналин и дофамин для нормализации давления. При критическом течении болезни в стационаре применяют введение «Флумазенила» (антагониста бензодиазепинов) в кровь.

Аналоги лекарственного средства

Аналогом лекарства по активной составляющей является «Тофизопам».

Лекарства с похожим действием, как у препарата «Грандаксин»: «Диазепам», «Феназепам», «Релиум», «Тазепам», «Реланиум», «Афобазол».

Сравнительная характеристика с Афобазолом и Фенибутом

При сравнении лекарств с похожим лечебным эффектом нужно обращать внимание на показания к применению каждого из них, тяжесть симптомов, при которых тот или иной препарат действует эффективнее, скорость действия, противопоказания и ограничения.

Какой препарат эффективнее: «Афобазол» или «Грандаксин»?

Следует выделить следующие факты:

1. «Грандаксин» действует мощнее и быстрее, чем «Афобазол». Лечебный эффект от него наступает через 2-3 дня приема, в то время как действие «Афобазола» ощущается не раньше чем через 7-9 дней лечения.
2. В отличие от «Афобазола», «Грандаксин» вызывает больше негативных побочных эффектов и обладает длинным списком противопоказаний и предостережений.
3. «Афобазол» не помогает при тяжелом стрессе и серьезных нарушениях в работе нервной системы, которые может корректировать «Грандаксин».

С точки зрения частоты и тяжести побочных реакций «Афобазол» предпочтительнее, однако его следует выбирать только если лекарство эффективно для пациента. В обратном случае может понадобиться «Грандаксин», как более сильный транквилизатор.

Какой препарат предпочтительнее — «Фенибут» или «Грандаксин»? Лекарства имеют различные механизмы действия.

Если «Грандаксин» выступает лишь транквилизатором, то «Фенибут» прежде всего назначают для активации мозгового кровообращения и стимуляции памяти, обучаемости и внимания, умственных реакций. Противотревожный эффект рассматривается как дополнительное свойство, позволяющее использовать «Фенибут» при слабо выраженных расстройствах психики. Он поддержит нормальный сон, смягчит тревожность, поможет при тике, энурезе и заикании, успокоит при резкой отмене алкоголя, бессоннице и кошмарах пожилых людей.

«Грандаксин» эффективен при более серьезных нарушениях работы нервной системы. Лекарство относится к категории сильных и назначается с подросткового возраста.

Фенибут имеет меньше противопоказаний и разрешен для применения детям с двух лет и беременным женщинам начиная с тринадцатой-пятнадцатой недели беременности. В отличие от Грандаксина, фенибут может вызывать заторможенность и сонливость.

Для оценки эффективности лекарственных средств необходимо определённый диагноз и анализ симптомов, подлежащих коррекции.

Важно помнить, что «Грандаксин» и «Фенибут» совместимы и дополняют действие друг друга. Принимать их вместе целесообразно в случае необходимости снять тревожность, успокоить пациента и улучшить кровообращение головного мозга. «Фенибут» может снизить перевозбуждение, которое иногда наблюдается при лечении «Грандаксином».

Одновременный прием этих лекарств противопоказан при возникновении у пациента обратной реакции на «Фенибут». При таком развитии событий «Грандаксин» лишь усугубит беспокойство и панику.